常用的洛尔类药物，美托洛尔、比索洛尔，有什么不同？
有朋友跟华子说，他有高血压，在使用美托洛尔控制血压，但是有人告诉他，比索洛尔要更好一点，他要不要换药呢？
华子说，美托洛尔与比索洛尔都是常用的洛尔类药物，可以用于治疗高血压、冠心病、心律失常、心力衰竭等多种心血管疾病。虽然是同类药物，但是两者在应用时仍然有差别，并不能完全替代使用。
一、β受体阻滞剂
洛尔类药物也称为β受体阻滞剂，而人体中的β受体阻滞剂有多种亚型，其中主要的是β1受体与β2受体。
其中
所以对于β受体阻滞剂而言，对β1受体的选择性越高，药理作用就越强，同时不良反应越少 。
二、美托洛尔与比索洛尔
美托洛尔对β1受体、β2受体的选择性，大约是30比1；而比索洛尔对β1受体、β2受体的选择性，大约是1000比1，比索洛尔对β1受体的选择性要高于美托洛尔 。
美托洛尔的血浆半衰期为3~5小时，而比索洛尔的血浆半衰期为10~12小时。所以在需要长时间发挥抑制β1受体的作用时，美托洛尔常使用其缓释剂型，而比索洛尔可以直接应用。
但两者在大剂量用药时，都可能对支气管上的β2受体造成阻滞，影响呼吸，因此在用药时，使用最低有效剂量非常重要 。
三、在适应症上有所不同
在具体应用时，美托活尔的适应症更广一些 。比索洛尔主要用于高血压、心绞痛、慢性心力衰竭的治疗。而美托洛尔不仅可以用于高血压、心绞痛、慢性心力衰竭的治疗，还可以用于心律失常、心梗早期、甲状腺功能亢进、肥厚型心肌病等疾病的治疗。
两者的禁忌症基本相同 ，急性心力衰竭（可用于慢性心力衰竭）、心源性休克、2度或3度的房室传导阻滞（安装起搏器者除外）、任何原因造成的心动过缓、严重的外周动脉闭塞性疾病、严重的支气管哮喘或是慢阻肺、严重的低血压等，两种药物都不能使用。
四、根据不同情况选择用药
美托洛尔与比索洛尔都会减缓心率，但人体心率在一天之间有波动。大多数人在夜间心率减缓，而在白天心率加快，就适宜选择代谢时间短的美托洛尔，在清晨服药 。
美托洛尔大约有95%通过肝脏代谢，所以肾功能不全者可以选择美托洛尔 。而比索洛尔经过肝、肾双通道代谢，所以肝功能不全者可以选用比索洛尔 。
有支气管哮喘、慢阻肺的人，在病情稳定期使用比索洛尔，对β1受体的高选择性较高，安全性更高一些。
每个人对β受体阻滞剂的敏感性不同，用药剂量要个体化 ，从小剂量开始用药，缓慢增量。对于冠心病患者，用药后的理想静息心率应控制在55~60之间。
总结一下，美托洛尔与比索洛尔都是常用的洛尔类药物，在用于高血压、冠心病、慢性心力衰竭时，两者可以互相替代。比较而言，美托洛尔的适应症更多一些，比索洛尔对β1受体的选择性更高一些。
药物需在医生指导下使用，对用药有疑惑，请咨询医生或药师。我是药师华子，欢迎关注我，分享更多健康知识。
美托洛尔与比索洛尔，哪里不一样，要怎么选？
有朋友跟华子说，他去医院时，医生一开始给他开的药是比索洛尔，但在比索洛尔断货时，又给他开了美托洛尔，这两个药可以互相替代吗？
华子说，比索洛尔与美托洛尔都是常用的洛尔类药物，两者都是选择性β1受体阻滞剂，在很多时候可以替代使用。不过两者在受体选择性、作用强度、不良反应等方面略有区别，还是根据实际情况进行选择比较好。
一、洛尔类药物对受体的选择性
洛尔类药物在药理学上的分类是β受体阻滞剂 ，通过阻滞β受体发挥作用。在心脏上分布的主要是β1受体，被阻滞之后可以使心率下降、心肌收缩力减少、血压降低，是发挥药效的主要机制。
在支气管、血管平滑肌上分布的主要是β2受体，如果被阻滞，就会使支气管收缩、外周血管收缩，导致哮喘和血压升高等不良反应。所以洛尔类药物，对β1受体的选择性越高，药效就越强，不良反应就越小 。
二、美托洛尔与比索洛尔的区别
美托洛尔与比索洛尔都是选择性β1受体阻滞剂，在治疗剂量下，对β2受体影响很小。不过两者相比，比索洛尔对β1受体的选择性要高于美托洛尔2倍左右 。2.5mg的比索洛尔，与47.5mg的美托洛尔作用强度相当，同等强度下，比索洛尔对支气管的影响更小 。
美托洛尔为脂溶性，易透过血脑屏障进入中枢神经系统，有可能引起头晕、头痛、疲劳等中枢不良反应。比索洛尔为水脂双溶性，相对美托洛尔来说，比索洛尔不易透过血脑屏障，中枢不良反应更低 。
美托洛尔的吸收受饮食影响，需空腹服用 ，药效发挥快，代谢也快。比索洛尔的吸收不受饮食影响 ，起效速度较慢，代谢也慢，但作用时间长。不过琥珀酸美托洛尔缓释片不受饮食影响，也可以起到长效作用。
美托洛尔主要经过肝脏清除，比索洛尔经过肝肾双通道清除。在药物相互作用方面，比索洛尔受到的影响较少 。
在基因多态性上，美托洛尔的代谢酶在人体中的突变率较高，所以美托洛尔的治疗剂量有较大的个体差异性，而比索洛尔的治疗剂量受基因多态性影响较小 。
美托洛尔与比索洛尔都能用于高血压、冠心病、心绞痛、慢性心力衰竭的治疗。但美托洛尔的适应症更广 ，还可以用于心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、甲状腺功能亢进、心律失常、心脏神经官能症等疾病的治疗。
三、不同情况选择不同的药物
在实际应用的时候，可以根据患者的不同情况选择最为适宜的药物。比如在用于高血压、冠心病、慢性心力衰竭的治疗时，可以选择比索洛尔，不良反应的发生率更低 一些。
肾功能不全者，在使用主要从肝代谢的美托洛尔时不用调整剂量；比索洛尔经肝、肾排泄，严重肾功能不全者使用比索洛尔时要谨慎用药，必要时减少剂量 。
如果只是某一时间段短暂的心率加快、血压升高，可以用酒石酸美托洛尔片进行短期控制。如果需要长时间维持药效，可以选择比索洛尔或琥珀酸美托洛尔缓释片。
要注意比索洛尔的适应症少于美托洛尔，不推荐比索洛尔超适应症用药 。
总结一下，美托洛尔与比索洛尔都是高选择性的β1受体阻滞剂，两者药效相似，不良反应也相似，在用于高血压、冠心病、心绞痛、慢性心力衰竭等疾病的治疗时，两者可以替代使用。
但美托洛尔与比索洛尔在吸收、代谢、适应症等方面都略有不同，需要根据实际情况，在医生指导下选择用药。对用药有疑惑，请咨询医生或药师。我是药师华子，欢迎关注我，分享更多健康知识。
在洛尔类药物中，比索洛尔与美托洛尔，有什么不一样？
有位朋友给华子留言，问在洛尔类药物中，美托洛尔很常见，但还有一种药物叫做比索洛尔，两者相比有什么不一样，在使用时有什么区别吗，哪个更好？
华子说，美托洛尔与比索洛尔都是洛尔类药物，两者的作用机制相同，但是在药物性质、代谢途径以及不良反应上，两者略有区别。不过对于药物来说，没有更好，只有更适合 ，要根据病情的差异，以及对药物的敏感性进行选择。
一、洛尔类药物的作用
洛尔类药物是一线降压药物，正式的名称是β受体阻滞剂 。人体中的β受体有3种，分别位于心脏、气管、脂肪组织等，心脏上主要为β1受体 。
美托洛尔与比索洛尔都是选择性β1受体阻滞剂 ，对心脏有较高的选择性，可以抑制心脏的兴奋性、降低心肌收缩力、减慢心率、减少心排血量、降低心脏耗氧量，以及降低血压。
洛尔类药物主要用于心率偏快型（静息心率每分钟超过80次）的高血压治疗，也适用于冠心病、心力衰竭等心脏疾病的治疗。
二、两种洛尔类药物的差别
1、受体选择性的差异 ：洛尔类药物通过阻滞β1受体发挥药理作用，但同时也可能对β2受体、β3受体造成影响。比如阻滞了β2受体，就会引起气管收缩，可能会诱发哮喘。所以对β1受体选择性越高，不良反应就越低 。
相比而言，比索洛尔的对β1受体的选择性高于美托洛尔 ，对呼吸的影响要少。对于有哮喘、慢阻肺（COPD）以及其他肺部疾病者，选择比索洛尔更适合。
洛尔类药物对极少数的男性功能会产生影响，不过不同试验中得出的结论不同。如果有男性朋友服用其中之一出现了问题，可以尝试换服另一种。
2、药物特性的不同 ：美托洛尔为脂溶性，比索洛尔为水脂双溶性。脂溶性的药物更容易透过血脑屏障，容易出现头晕、焦虑、抑郁等中枢性不良反应，所以比索洛尔的不良反应更少 。不过有研究发现，脂溶性的美托洛尔对心血管的保护作用更加明确。
在药物相互作用与基因多态性的影响上，比索洛尔优于美托洛尔 。不过因为美托洛尔研制时间更早，相关的临床研究较多，发现保护心血管的证据也更多，所以在临床上更为常用一些。
3、代谢途径的不同 ：美托洛尔95%为肝脏代谢，所以对于肾功能不全者，更适合选用美托洛尔 ，不必调整剂量。比索洛尔的代谢需要肝肾同时参与，所以肾功能不全者需要调整剂量。
4、血药浓度半衰期不同 ：美托洛尔的半衰期为3~5小时，为了维持血药浓度的稳定，需要每天多次给药，或是选择缓释剂型。比索洛尔的半衰期为11小时，每天服用1次就可以稳定控制血压和心率。
在需要迅速降压、控制心率的时候，适宜选用美托洛尔的普通片，而不用美托洛尔的缓释片或比索洛尔。
总结一下，美托洛尔与比索洛尔都是洛尔类药物，两者药理机制相同，但在代谢途径、器官保护、不良反应、作用时间等方面有所不同。大家需要明白，药物没有“最好”，只有“最适合”，需要医生根据每个患者的不同情况，选择最适宜的药物。对用药有疑惑，请咨询医生或药师。我是药师华子，欢迎关注我，分享更多健康知识。
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